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5-HT1 receptor
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-44132
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RS 42358-197
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Dehydro Palonosetron (RS 42358-197) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT3 受体拮抗剂。Dehydro Palonosetron 对 5-HT1 受体、5-HT2 受体或 5-HT4 受体的活性没有影响。
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HY-100943
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SQ 10643
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5-HT Receptor
Influenza Virus
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Infection
Inflammation/Immunology
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Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是COVID-19 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
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HY-103413
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HY-10564
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MCI-9042
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5-HT Receptor
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Cardiovascular Disease
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盐酸沙格雷酯
Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7.43。Sarpogrelate hydrochloride 对 5-HT1,5-HT3,5-HT4,α1-,α2- 和 β-肾上腺素受体,组胺 H1,H2 以及毒蕈碱 M3 受体缺乏显著的拮抗活性。Sarpogrelate hydrochloride 可用于研究与血栓形成有关的血管疾病。
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HY-146201
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ,具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M)。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外,22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。
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HY-10564S
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HY-116076
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HY-103131
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HY-124117
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HY-101698
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HY-101698B
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HY-103151
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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CP94253 盐酸盐是 5-HT1B 受体的有效和选择性激动剂(在放射性配体结合实验中,Ki=2 nM)。对 5-HT1A、5-HT1D、5-HT1C 和 5-HT2 受体的Ki 值分别为 89、49、860 和 1600 nM。CP94253 盐酸盐在体内全身给药后具有中枢活性[2]<
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HY-13200
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HY-13200A
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HY-16687
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HY-16687A
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HY-117575A
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HY-16687B
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HY-100794
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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GR127935 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 5-HT1D 和 5-HT1B 受体拮抗剂,pKi 值均为 8.5。GR127935 hydrochloride 对 5-HT1B/1D 受体的选择性是 5-HT1A、5-HT2A 和 5-HT2C 受体的 100 倍。GR127935 hydrochloride 可用于神经疾病研究。
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HY-B0229
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HY-120738
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HY-103199
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HY-103149
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SB-216641 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT1B 受体比 h5-HT1D 受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。
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HY-19417A
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HY-B0500
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HY-A0010
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HY-19417
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HY-103156
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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NAS181 是一种有效和选择性的大鼠 5-HT1B 受体拮抗剂,Ki 值为 47 nM。NAS181 对 r5-HT1B 的选择性比牛 5-HT1B 受体 (Ki=630 nM) 高 13 倍。NAS181 通过抑制末端 r5-HT1B 自身受体来增加 5-HT 转换和 5-HT 的突触浓度。
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HY-B0229S
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HY-100166
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HY-14785
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HY-14785A
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HY-103107
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HY-B0716
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HY-N3398
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HY-100942
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HY-14782
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HY-100820
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HY-16688
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HY-117507
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HY-101609
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HY-14261
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HY-13788C
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HY-10349
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HY-10847A
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SB-277011A dihydrochloride
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Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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SB-277011 dihydrochloride (SB-277011A dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服有效的,可透过血脑屏障的 dopamine D3 受体拮抗剂,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
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HY-16688B
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki=2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
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HY-122422
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5-HT Receptor
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Others
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吉哌隆
Gepirone 是一种选择性的、亲和性的 5-HT1A 激动剂。Gepirone 选择性结合5-HT1A 受体结合位点。Gepirone 作为一种抗抑郁剂,可用于焦虑和重度抑郁症的研究。
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HY-13788A
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HY-101049
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HY-162083
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HY-116594A
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HY-123704
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HY-A0039S
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UK-116044-d3
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
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HY-135555
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5-CT
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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5-Carboxamidotryptamine (5-CT) 是一种 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5 -HT5A, 5-HT7 受体激动剂。5-Carboxamidotryptamine 对克隆的人 5-HT5A 受体的 Ki 值为 4.6 nM。5-Carboxamidotryptamine 导致小鼠直肠温度的剂量依赖性降低。
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HY-14547
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HY-14547A
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HY-B0383
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HY-19134
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HY-101322A
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HY-117646
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HY-19283
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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DU125530 是一种有效的选择性 5-HT1A 受体 拮抗剂,对 5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3 的 Ki 值分别为 0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530 具有抗抑郁作用。
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HY-15414
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HY-10349A
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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WAY-100635 maleate 是一种有效且具有选择性的 5-hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 受体拮抗剂,其 IC50 值为 0.91 nM,Ki 值为 0.39 nM。WAY-100635 maleate 对于 5-HT1A 和 α1-肾上腺素的 pIC50 值分别为 8.9 和 6.6。WAY-100635 maleate 也是一种有效的多巴胺 D4 受体激动剂。
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HY-116594
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HY-19946
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HY-103142
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
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HY-19686
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TVX Q 7821 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Ipsapirone (TVX Q 7821),是具有抗焦虑活性的化合物,是 5-HT1A 受体的部分激动剂,也表现出 5-HT1A 受体的拮抗作用,并且只在高剂量时,对 5-HT2 和α1 肾上腺素能表现出抑制作用。
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HY-111455
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HY-121392
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HY-14546S
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HY-101367A
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HY-W010869
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HY-10847
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HY-15414A
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HY-B1517
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(RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol
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5-HT Receptor
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Cancer
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阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-B1517A
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(RS)-Alprenolol hydrochloride; dl-Alprenolol hydrochloride
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5-HT Receptor
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Cancer
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盐酸阿普洛尔
Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-B1658A
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(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
Frovatriptan succinate hydrate ((R)-Frovatriptan succinate hydrate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
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HY-B1658B
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(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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夫罗曲坦琥珀酸盐
Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
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HY-B0115
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HY-B0716S1
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HY-13527
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HY-B1213S
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HY-B1658
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(R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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夫罗曲坦
Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
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HY-B0982
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HY-Z4690
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HY-100290
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HY-B1658BS
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(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
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HY-103089
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HY-A0039
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HY-B0115A
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HY-19818A
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HY-14261S
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HY-101248
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HY-14958
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HY-14958A
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HY-16688A
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HY-10351A
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NAD-299 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
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HY-106157
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HY-111985
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HY-103107A
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HY-128901
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HY-B0716S2
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HY-14763
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HY-14763A
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HY-19578B
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HY-13221
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HY-B1115A
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HY-10847B
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SB-277011A hydrochloride
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂,其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性,,对 D3,D2,5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0,6.0,<5.2 和 5.9。
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HY-15414S
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HY-B1517AR
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(RS)-Alprenolol hydrochloride (Standard); dl-Alprenolol hydrochloride (Standard)
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5-HT Receptor
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Cancer
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盐酸阿普洛尔 (标准品)
Alprenolol (hydrochloride) (Standard) 是 Alprenolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alprenolol ((RS)-Alprenolol; dl-Alprenolol) hydrochloride 是一种具有口服活性的非选择性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,也是 5-HT1A 和 5-HT1B 受体的拮抗剂。Alprenolol hydrochloride 可用作抗高血压、抗心绞痛和抗心律失常剂。
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HY-100656
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HY-103091
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HY-101094
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R79598
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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奥卡哌酮
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
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HY-14604
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SR57746A; SR57746 hydrochloride
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50=3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂,具有中等亲和力 (IC50=0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用,并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
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HY-15414AS
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HY-B1658S
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(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
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HY-14763S
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HY-103415
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HY-14940
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HY-A0039S1
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5-HT Receptor
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Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
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HY-N2411
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HY-101341
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
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HY-A0039S2
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5-HT Receptor
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Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
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HY-B0731
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HY-100426A
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MKC242
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
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HY-B0061
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HY-100658
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HY-14763S1
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HY-B0982R
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HY-N0096
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HY-14940A
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(S)-MDL100907; (S)-M 100907
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(S)-Volinanserin 是 Volinanserin (HY-14940) 的一种异构体。Volinanserin 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
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HY-12959A
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BAY x 3702
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Repinotan hydrochloride (BAY x 3702) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan hydrochloride 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan hydrochloride 具有强效的神经保护作用。
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HY-14558
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HY-121653
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HY-110053
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SM-3997 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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盐酸坦度螺酮
Tandospirone (SM-3997) hydrochloride 是一种高效、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂,其 Ki 值为 27 nM。Tandospirone hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁作用。Tandospirone hydrochloride 可用于中枢神经系统疾病及其潜在机制的研究。
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HY-146202
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Phosphodiesterase (PDE)
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Others
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5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50=80.4μM;PDE7A IC50=151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
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HY-B0731A
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HY-A0095S
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HY-12959
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BAY x 3702 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Repinotan (BAY x 3702 free base) 是一种有效的、选择性的、可透过血脑屏障,并具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,Ki 值为 0.19 nM (小牛海马), 0.25 nM (大鼠和人类皮层) 和 0.59 nM (大鼠海马)。Repinotan 对其他相关受体的亲和力较弱。Repinotan 具有强效的神经保护作用。
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HY-103105A
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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LP 12 hydrochloride hydrate 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride hydrate 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
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HY-105034
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BMY 13859-1 free base
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2,5-HT1a,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
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HY-112538
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1-NP hydrochloride; 1-NapHThylpiperazine hydrochloride
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5-HT Receptor
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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1-萘酚哌嗪盐酸盐
1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride (1-NP hydrochloride; 1-Naphthylpiperazine hydrochloride) 是 Quipazine (HY-W028142) 的血清素能衍生物。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 既是 5-HT1A 受体的激动剂,也是 5-HT2A 受体的拮抗剂。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。1-1-Naphthylpiperazine hydrochloride 可以预防免疫抑制和光致癌。
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HY-14940S
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MDL100907-d4 hydrochloride; M 100907-d4 hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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氟利色林 d4 (盐酸盐)
Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
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HY-111419
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HY-14546S1
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Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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阿立哌唑 (1,1,2,2,3,3,4,4-d8)
Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
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HY-111419A
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HY-101357A
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HY-B0982S
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HY-103105
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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LP 12 hydrochloride (compound 21) 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,Ki 为 0.13 nM。LP 12 hydrochloride 对 5-HT7 的选择性优于 D2、5-HT1A 和 5-HT2A 受体 (Ki 值分别为 224 nM、60.9 nM 和 >1000 nM)。
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HY-A0095
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BIMT-17; BIMT-17BS
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
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HY-A0095A
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BIMT-17 hydrochloride; BIMT-17BS hydrochloride
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸氟立班丝氨
Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) hydrochloride 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂,结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin hydrochloride 也能够结合多巴胺 D4 受体,Ki 为 4-24 nM。Flibanserin hydrochloride 具有抗抑郁和抗焦虑作用,可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
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HY-15780S
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HY-100971
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HY-B1213
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5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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三甲丙咪嗪马来酸盐
Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine maleate 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine maleate 具有血管活性和抗焦虑作用。
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HY-B1213A
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5-HT Receptor
Bacterial
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Neurological Disease
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曲米帕明
Trimipramine 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。Trimipramine 也是一种靶向人去甲肾上腺素 (hNAT)、血清素 (hSERT) 和有机阳离子转运体 (hOCT1、hOCT2) 的有选择性和强效的抑制剂,其 IC50 值分别为 4.99 μM、2.11 μM、3.72 μM、8.00 μM。Trimipramine 具有血管活性和抗焦虑作用。
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HY-14262
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HY-B0032
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HY-B0032A
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HY-19225A
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HY-A0095S1
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HY-105285
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HY-133152
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DM-3411
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
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HY-B0354A
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HY-14546
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HY-14546A
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HY-14542A
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HY-17407
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HY-14542C
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HY-B0032AS
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HY-14542B
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CP-88059 mesylate trihydrate
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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Ziprasidone (CP-88059) mesylate trihydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone mesylate trihydrate 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。
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HY-14542
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HY-14348
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HY-B1371A
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HY-14546R
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HY-19545A
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R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
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Neurological Disease
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SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
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HY-108400
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R-(+)-SCH-23390 maleate
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Dopamine Receptor
5-HT Receptor
Potassium Channel
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Neurological Disease
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SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。
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HY-133152S
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HY-W015169A
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HY-W015169
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HY-110024
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HY-149247
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HY-109112
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HY-16567
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HY-101343
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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RS 39604 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 5-HT4 受体拮抗剂,在豚鼠纹状体膜中的 pKi 为 9.1。RS 39604 对 5-HT1A、5-HT2C、5-HT3、α1c、D1、D2、M1、M 2、AT1、B1 和阿片类 mu 受体显示出低亲和力 (pKi<6.5),对 δ1 (pKi=6.8) 和 δ2 (pKi=7.8) 位点显示中等亲和力。
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HY-W050162
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TMCA
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GABA Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
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HY-134807
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P2X Receptor
5-HT Receptor
Autophagy
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Cancer
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Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3,IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM),对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
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HY-B1101
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HY-B1101A
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HY-16567S
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HY-100554
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HY-N0049
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HY-N0049R
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HY-L121
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307 compounds
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5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含307种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Species: |
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Tag: |
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Source: |
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Cat. No. |
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Product Name |
Species |
Source |
产品对比
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产品 |
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货号 |
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种属 |
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表达系统 |
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标签 |
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蛋白编号 |
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基因 ID |
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分子量 |
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纯度 |
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内毒素含量 |
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生物活性 |
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性状 |
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组分 |
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保存条件 &
期限 |
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运输条件 |
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Free Sample |
Yes
No
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规格 |
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-15394S1
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(Rac)-Rotigotine-d3 hydrochloride 是一种氘代标记的 (Rac)-Rotigotine hydrochloride (HY-15394)。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是?dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor?的拮抗剂,Ki?值分别为 0.71?nM (dopamine D3 receptor),4-15?nM (D2,D5,D4 receptors),83?nM (dopamine D1 receptor)。
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- HY-15394S
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(Rac)-Rotigotine-d7 (hydrochloride) 是 (Rac)-Rotigotine (hydrochloride) 氘代物。(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
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- HY-B0031S2
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Quetiapine-d8 (fumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-15780S1
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Brexpiprazole-d8-1 是 Brexpiprazole 的氘代物。 Brexpiprazole (OPC-34712),一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂,是人 5-HT1A 和多巴胺受体(dopamine D2L receptor)的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
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- HY-B0197AS
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Naratriptan-d3 (hydrochloride) 是 Naratriptan 的氘代化合物。
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- HY-B0031S3
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Quetiapine-d8 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-B0031S4
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Quetiapine (hemifumarate)-d8 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
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- HY-B0197S
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Naratriptan-d3 是 Naratriptan 的氘代物。 Naratriptan是5-HT1受体激动剂,可作用于偏头疼。
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- HY-B0121BS
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Sumatriptan-d6 succinate 是 Sumatriptan succinate 的氘代物。Sumatriptan succinate 是一种具有口服活性的 5-HT1 受体激动剂,对 5-HT1D、5-HT1B 和 5-HT1A 受体的 Ki 分别为 17 nM、27 nM 和 100 nM。Sumatriptan succinate 可用于偏头痛研究。
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- HY-10564S
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Sarpogrelate-d3 (hydrochloride) 是 Sarpogrelate hydrochloride 的氘代物。Sarpogrelate hydrochloride (MCI-9042) 是一种选择性的 5-HT2R 拮抗剂,对 5-HT2A,5-HT2B,和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 8.52、6.57 和 7
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- HY-B0229S
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Zolmitriptan-d6 是 Zolmitriptan 氘代物。Zolmitriptan (BW-311C90; 311C90) 是一种 5-HT1B/1D 受体部分激动剂,对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的 Ki 分别为 5.01 nM、0.63 nM 和 63.09 nM。Zolmitriptan可用于偏头痛的研究。
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- HY-A0039S
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Eletriptan-d3 是 Eletriptan hydrobromide 的氘代物。Eletriptan hydrobromide 是一种选择性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,Ki 分别为 0.92 nM 和 3.14 nM。
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- HY-14546S
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Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
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- HY-B0716S1
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Urapidil-d3 是 Urapidil 的氘代物。Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
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- HY-B1213S
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Trimipramine-d3 (maleate) 是 Trimipramine maleate 的氘代物。Trimipramine maleate 是 5-HT 受体的拮抗剂,其对 5-HT1C,5-HT2 和 5-HT1A 受体的 pKi 值分别为 6.39,8.10,4.66。
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- HY-B1658BS
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Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效,高亲和力,选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂,选择性是 5-HT1A,5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上,是其他 5-HT,多巴胺,组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
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- HY-14261S
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Vilazodone-d8 是 Vilazodone 的氘代物。
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- HY-B0716S2
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Urapidil-d4 是 Urapidil 的氘代物。 Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
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- HY-15414S
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Vortioxetine-d8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
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- HY-15414AS
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Vortioxetine-d8 (hydrobromide) 是 Vortioxetine hydrobromide 的氘代物。Vortioxetine hydrobromide 是5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体和5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。
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- HY-B1658S
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Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
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- HY-14763S
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Cariprazine-d6 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine 是一种抗精神病药,结合多巴胺 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 分别为 0.085 nM,0.49 nM 和 2.6 nM。
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- HY-A0039S1
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Eletriptan-d5 是 Eletriptan 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan 可用于偏头痛的研究。
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- HY-A0039S2
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Eletriptan-d5 (hydrochloride) 是 Eletriptan hydrochloride 的氘代物。 Eletriptan (UK-116044) hydrochloride 是一种高选择性且具有口服活性的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂,pKi 分别为 8.0 和 8.9。Eletriptan hydrochloride 对大鼠神经源性炎症标志物有抑制作用。Eletriptan hydrochloride 可用于偏头痛的研究。
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- HY-14763S1
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Cariprazine-d8 是 Cariprazine 氘代物。Cariprazine是一种新型抗精神病候选活性分子,结合D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
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- HY-A0095S
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Flibanserin-d4 是 Flibanserin (BIMT-17) 的氘代物。Flibanserin 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。
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- HY-14940S
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Volinanserin-d4 (hydrochloride) 是 Volinanserin hydrochlorid 的氘代物。Volinanserin hydrochlorid 是一种有效的,选择性的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 值为 0.36 nM,对其选择性是对 5-HT1c,alpha-1 和 DA D2 受体的 300 倍,可用于精神疾病的研究。
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- HY-14546S1
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Aripiprazole (1,1,2,2,3,3,4,4-d8) 是 Aripiprazole 的氘代物。Aripiprazole (OPC-14597) 是人5-HT1A受体部分激动剂,Ki 为4.2 nM。
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- HY-B0982S
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Pindolol-d7 是 Pindolol 的氘代物。Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
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- HY-15780S
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Brexpiprazole-d8 是 Brexpiprazole (OPC-34712) 的氘代物。Brexpiprazole,一种非典型抗精神活性分子,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki为 0.47 nM。
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- HY-A0095S1
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Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合,对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
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- HY-B0032AS
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Lurasidone-d8 是 Lurasidone 氘代物。Lurasidone (SM-13496) 是 dopamine D2 和 5-HT7 的拮抗剂,IC50 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone (SM-13496) 也是 5-HT1A 受体的部分激动剂,IC50 值为 6.75 nM。
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- HY-133152S
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Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
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- HY-16567S
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Asenapine-13C,d3 (hydrochloride) 是一种 13C- 和氘代标记的 Asenapine (hydrochloride)。Asenapine hydrochloride,一种抗精神病活性分子,同时是 5-HT (1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 Dopamine (D2,D3,D4) 受体的拮抗剂,对 5-HT 受体的 Ki 值分别为 0.03-4.0 nM,多巴胺受体的 Ki 值分别为 1.3,0.42,1.1 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
Application |
Reactivity |
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HY-P83619
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5-HT-1C; 5-HT-2C; 5-HT1C; 5-HT2C; 5-HTR2C; 5HT1C; 5HT2C; 5HTR2C; 5Hydroxytryptamine 2C receptor; HTr1c; HTR2C
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WB
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Human, Mouse, Rat |
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